抑制人类免疫缺陷病毒1型在人类细胞复制debio - 025,还有一种新型粘合剂。

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Ptak RG,年度最佳PA, Jochmans D, Halestrap美联社,Ruegg UT, Pallansch洛杉矶,Bobardt医学博士德白求恩MP, Neyts J, de Clercq E,杜蒙JM Scalfaro P, Besseghir K,温格RM, Rosenwirth B

抑制人类免疫缺陷病毒1型在人类细胞复制debio - 025,还有一种新型粘合剂。

Antimicrob代理Chemother。2008年4月;52(4):1302 - 17所示。doi: 10.1128 / AAC.01324-07。Epub 2008年1月22日。

PubMed ID

18212100 (在PubMed

]

文摘

debio - 025是一种合成环孢霉素无免疫抑制能力还有但高抑制能力(CypA)相关的顺反prolyl异构酶(PPIase)活动。缺乏免疫抑制的影响相比,这说明了环孢霉素的体外和体内。三个环孢菌素,抑制潜在攻击PPIase活动是定量与人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)复制。debio - 025有选择性地抑制hiv - 1的复制CD4 +细胞和外周血单核细胞行:强有力的活动是游行示威抗议各种hiv - 1亚型的临床分离株,包括隔离与多药耐药性逆转录酶和蛋白酶抑制剂。猴免疫缺陷病毒和hiv - 2菌株普遍对抑制debio - 025;然而,一些例外的敏感的发现了hiv - 2临床分离株。在联合用药的研究中,添加剂的抑制效应被发现之间debio 19 - 025和临床药物使用不同的类。临床抗hiv - 1隔离自然debio - 025和不依赖于CypA感染被确定。比较CypA绑定域的氨基酸序列的蛋白质衣壳(CA) debio - 025防敏感和hiv - 1分离表明阻力主要是与H87Q / P交换有关。机械化,环孢菌素竞争性抑制绑定CypA hiv - 1的CA蛋白,这是一个重要的早期步骤所需交互hiv - 1复制。 By real-time PCR we demonstrated that early reverse transcription is reduced in the presence of Debio-025 and that late reverse transcription is almost completely blocked. Thus, Debio-025 seems to interfere with the function of CypA during the progression/completion of HIV-1 reverse transcription.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	Peptidyl-prolyl顺反异构酶一	Ki (nM)	9.79	N /一个	N /一个	细节