是为了- 635,一本小说nonimmunosuppressive模拟环孢霉素的有力的抑制丙型肝炎病毒RNA复制体外。

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霍普金斯大学年代,Scorneaux B,黄Z,穆雷MG,写作年代,Smitley C,哈里斯R, Erdmann F,费舍尔G, Ribeill Y

是为了- 635,一本小说nonimmunosuppressive模拟环孢霉素的有力的抑制丙型肝炎病毒RNA复制体外。

Antimicrob代理Chemother。2010年2月,54 (2):660 - 72。doi: 10.1128 / AAC.00660-09。Epub 2009年11月23日。

PubMed ID

19933795 (在PubMed

]

文摘

是为了- 635是一种新型nonimmunosuppressive cyclosporine-based模拟的有力的抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制体外。为了- 635抑制肽基prolyl异构酶的活动还有摩尔浓度,但显示没有检测钙调磷酸酶的抑制磷酸酶活动2 microM浓度。代谢的研究表明,635年是为了不引起主要的细胞色素P450酶1 a2, 2 b6, 3 a4。是为了- 635是一个弱抑制剂和底物为22。功能分析与刺激Jurkat细胞和刺激人类外周血单核细胞表明为了- 635是一种弱抑制剂比环孢霉素白介素2的分泌。一系列的联合用药进行体外研究。是为了- 635表现出协同与α干扰素2 b和抗病毒活性添加剂与利巴韦林抗病毒活性。为了- 635显示在多个动物口服生物利用率和生产血液和肝脏父药物浓度超过50%的有效剂量确定bicistronic con1b-derived复制子试验。这些结果表明,有必要进一步研究是为了- 635作为小说治疗剂治疗的个体长期感染了丙肝病毒。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	细胞色素P450 2 c19	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	细胞色素P450 2 d6	集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	6600年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	Peptidyl-prolyl顺反异构酶一	Ki (nM)	2.64	N /一个	N /一个	细节