强效肽型亲环蛋白a抑制剂Trp-Gly-Pro的发现。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

庞翔，张敏，周磊，谢峰，陆宏，何伟，姜松，于磊，张翔

强效肽型亲环蛋白a抑制剂Trp-Gly-Pro的发现。

中华医学杂志，2011;46(5):1701-5。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.02.023。2011年2月22日。

PubMed ID

21396746 (PubMed视图

］

摘要

通过对一个由40个肽组成的合理构建的数据库进行虚拟筛选，我们确定了三个短肽。通过对这三种合成肽的测试，我们发现肽Trp-Gly-Pro (WGP)对cypa介导的PPIase活性的抑制能力与阳性对照环孢素A (CsA)相当，IC50值分别为33.11 nM和10.25 nM。肽WGP与CsA具有相同的cypa结合亲和力，解离平衡常数KD分别为3.41x10(-6)和6.42x10(-6) M。该肽还能抑制HIV-1IIIB感染。本研究为肽类药物的合理设计和开发提供了新的思路。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	肽基脯氨酸顺反异构酶A	IC 50 (nM)	10.25	N/A	N/A	细节
环孢霉素	肽基脯氨酸顺反异构酶A	Kd (nM)	6420	N/A	N/A	细节