还有寡肽抑制剂:重新评估。

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舒曼M, Jahreis G, Kahlert V,菲舍尔鲁克C、G

还有寡肽抑制剂:重新评估。

欧元J地中海化学。2011年11月,46 (11):5556 - 61。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.09.019。Epub 2011年9月21日。

PubMed ID

21963115 (在PubMed

]

文摘

还有强大的(CypA)抑制剂如non-immunosuppressive环孢菌素(CsA)衍生品已经用于临床试验患者的病毒感染。CypA是肽基prolyl cis /反式异构酶(PPIase)催化缓慢prolyl债券cis /反式互变现象的底物肽和蛋白质的支柱。在这项研究中,我们调查是否出了名的低亲和力抑制性相互作用的线性proline-containing肽的活性部位CypA可以增加通过结合高cis /反式比例和带负电荷的糖基作为Trp-Gly-Pro最近报道。令人惊讶的是,等温滴定量热法并没有透露之前形成一个抑制CypA / Trp-Gly-Pro复杂的描述一个复杂的稳定范围内类似于CsA,摩尔CypA抑制剂。此外,尽管顺式含量41%,pH值7.5 Trp-Gly-Pro不能抑制CypA-catalyzed标准底物浓度高微摩尔的异构化。然而,CsA框架的上下文中的净电荷7氨基酸侧链的聚集位置1导致CypA有所抑制。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	Peptidyl-prolyl顺反异构酶一	Kd (nM)	7.6	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	Peptidyl-prolyl顺反异构酶一	集成电路50 (nM)	9.3	N /一个	N /一个	细节