人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂对替诺福韦disoproxil延胡索酸酯体外的肠道吸收。
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通L,表象TK,罗宾逊KL, Babusis D, Strab R, Bhoopathy年代,伊达尔戈IJ,罗兹GR雷
人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂对替诺福韦disoproxil延胡索酸酯体外的肠道吸收。
Antimicrob代理Chemother。2007年10月,51 (10):3498 - 504。Epub 2007年7月30日。
- PubMed ID
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17664327 (在PubMed]
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人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂(pi)适度影响等离子体的药物替诺福韦(TFV;-15% + 37%改变曝光)共同服用后口服药物前体TFV disoproxil延胡索酸酯(TDF)先前定义的机制。TDF渗透被发现降低酯联合行动,乳沟和射流交通体外。饱和TDF流出Caco-2细胞的观察表明,在药物相关肠道的浓度,对TDF吸收运输只有有限的影响,从而最大限度地减少潜在的肠道药物相互作用的大小。大多数测试π增加apical-to-basolateral TDF渗透MDCKII细胞和分泌减少运输overexpressing 22 (Pgp;MDCKII-MDR1细胞)和Caco-2细胞。π被发现导致对TDF吸收障碍多因子的影响。所有π表现出类似水平的抑制esterase-dependent退化的TDF肠道亚细胞分数,除了amprenavir,它被发现是一个较弱的抑制剂。所有π堆积导致剂量依赖性增加模型的Pgp MDCKII-MDR1细胞基质。Pgp抑制常数范围从10.3 microM (lopinavir) > 100 microM (amprenavir、indinavir darunavir)。 Analogous to hepatic cytochrome P450-mediated drug interactions, we propose that the relative differences in perturbations in TFV plasma levels when TDF is coadministered with PIs are based in part on the net effect of inhibition and induction of intestinal Pgp by PIs. Combined with prior studies, these findings indicate that intestinal absorption is the mechanism for changes in TFV plasma levels when TDF is coadministered with PIs.
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Amprenavir 22 - 1 集成电路50 (nM) > 100000 N /一个 N /一个 细节 Atazanavir 22 - 1 集成电路50 (nM) 67800年 N /一个 N /一个 细节 环孢霉素 22 - 1 集成电路50 (nM) 9340年 N /一个 N /一个 细节 Indinavir 22 - 1 集成电路50 (nM) > 100000 N /一个 N /一个 细节 Lopinavir 22 - 1 集成电路50 (nM) 10300年 N /一个 N /一个 细节 例如 22 - 1 集成电路50 (nM) 39600年 N /一个 N /一个 细节 Saquinavir 22 - 1 集成电路50 (nM) 100000年 N /一个 N /一个 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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