调制的药物人类肝sodium-dependent胆汁酸转运体(牛磺胆酸盐钠协同转运多肽)活动。

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Kim RB Leake B, Cvetkovic)米,登MM, Nadeau J, Walubo,威尔金森GR

调制的药物人类肝sodium-dependent胆汁酸转运体(牛磺胆酸盐钠协同转运多肽)活动。

J Exp其他杂志》1999年12月,291 (3):1204 - 9。

PubMed ID
10565843 (在PubMed
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文摘

足够的胆汁流量,保持高效的胆汁酸肝肠循环的一部分,对正常肝脏功能至关重要。这个过程的一个重要组成部分是门脉循环的吸收胆汁酸在肝细胞胆汁酸吸收的钠牛磺胆酸盐协同转运多肽(NTCP)。因此,这个转运体的表达和功能活动可能影响胆汁酸去除的速度从门户循环。因此,我们评估NTCP mRNA表达使用一个敏感的核糖核酸酶从人类肝脏保护试验。此外,各种胆汁酸的能力和药物来抑制NTCP活动决心使用重组痘苗病毒表达系统。40分之一个人间的变化被发现NTCP mRNA水平决定8肝脏样本的无病捐助者。表示NTCP展出的高亲和性,sodium-dependent牛磺胆酸盐的摄取,如预期,这明显抑制了胆汁酸和有机阴离子。许多药物,包括peptidomimetic肾素抑制剂,心得安,环孢菌素、孕激素,被认为是强有力的抑制剂,而抗心律失常的药物,包括bupivicaine、利多卡因、奎尼丁、增强NTCP活动中被发现。因此,这些结果表明,大型个人间差异存在于NTCP mRNA水平,目前,许多药物在临床使用有潜在的相互作用和改变NTCP活动,从而影响肝脏胆汁酸吸收。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
孕酮 钠/胆汁酸转运蛋白 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
环孢霉素 钠/胆汁酸转运蛋白 集成电路50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
熊去氧胆酸 钠/胆汁酸转运蛋白 集成电路50 (nM) 3600年 N /一个 N /一个 细节