含有7位构象限制残基的催产素类似物的合成及生物活性。
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傅伟杰，马加发，马加发，马加发
含有7位构象限制残基的催产素类似物的合成及生物活性。
中华医学化学杂志，2007 6;42(6):799-806。Epub 2007 1月10日。
- PubMed ID
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17316912 (PubMed视图］
- 摘要
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我们报道了20种催产素(OT)类似物的固相合成和一些药理特性。在第7位的基本修饰(引入α -氨基异丁酸[Aib]， L-或D-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸[L/D- tic]， L- α -t-丁基甘氨酸[Gly(Bu(t))]和pipecolic酸[Pip])与D- tyr (Et)(2)， L/D-(pEt)Phe(2)， D- tic(2)和Mpa(1)修饰及其各种组合，共形成14种类似物。此外，还制备了两种在第3位有一个修饰的类似物，即Gly(Bu(t))，以及三种在第9位有甘氨酸被d-Tic或Aib取代的类似物。这些类似物在体外进行了大鼠子宫扩张活性测试，在大鼠升压试验中进行了测试，并对人OT受体进行了结合亲和力测试。抗氧化活性最高的类似物为[Mpa(1)， D-Tyr(Et)(2)， D-Tic(7)， Aib(9)]OT, pA(2)=8.31+/-0.19;这种类似物也是选择性的。