来自伯胺的N(G)-氨基胍和一氧化氮合酶抑制剂的制备。
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倪马丁，比森，JJ伍德沃德，马蕾塔
来自伯胺的N(G)-氨基胍和一氧化氮合酶抑制剂的制备。
中华医学化学杂志，2008年2月28日;51(4):924-31。doi: 10.1021 / jm701119v。Epub 2008 1月26日。
- PubMed ID
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18220331 (PubMed视图］
- 摘要
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报道了一种简单、通用、高产的由伯胺制备N(G)-氨基胍的方法。利用可用的和易于制备的材料，伯胺在一锅程序中转化为受保护的N(G)-氨基胍。该方法已成功应用于许多实例，包括四种一氧化氮合酶(NOS)抑制剂的合成。研究了所制备的抑制剂作为竞争性抑制剂和诱导型NOS (iNOS)的机械灭活剂。此外，制备的四种抑制剂之一N(G)-氨基-N(G)-2,2,2-三氟乙基- l-精氨酸19显示出既能抑制NO的形成，又能防止iNOS消耗NADPH，而不会导致酶的不可逆失活。