神经递质受体和转运蛋白绑定的抗抑郁药物及其代谢物。

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欧文斯MJ,摩根WN,普罗特SJ,内梅萝芙CB

神经递质受体和转运蛋白绑定的抗抑郁药物及其代谢物。

J Exp其他杂志》1997年12月,283(3):1305 - 22所示。

PubMed ID

9400006 (在PubMed

]

文摘

一些新的抗抑郁药物,抑制5 -羟色胺(泽特)和去甲肾上腺素转运蛋白(净)被引入临床实践过去几年。本报告的重点是进一步药理特性的奈法唑酮及其代谢物羟色胺和去甲系统内,相比与其他抗抑郁药。通过使用放射性配体结合试验,我们测量了13个抗抑郁药物的亲和力(Ki)和6代谢物的老鼠和人类泽特和净。Ki值八的抗抑郁药和三个老鼠5-HT1A代谢物也决定,5-HT2A和毒蕈碱的胆碱能受体,豚鼠histamine1受体和人类alpha -和α- 2受体。这些数据可用于预测概要文件和潜在的副作用的抗抑郁药物药效的药物之间的相互反应。特别感兴趣的是发现帕罗西汀,通常认为是一种选择性泽特拮抗剂,具有适度的高亲和力的净文拉法辛,已被描述为一个“双重吸收抑制剂”,具有弱的亲和力。泽特我们观察到显著的相关性(r = 0.965)或净(r = 0.983)之间的亲和力老鼠和人类的转运蛋白。之间的显著相关性也观察毒蕈碱的胆碱能和净亲和力。有几个重要的之间的相关性5-HT1A亲和力,5-HT2A, histamine1, alpha -和α- 2受体。这些新奇的发现,而不是广泛前面描述,表明许多个人的药物研究在这些实验中拥有一些结构特点,确定几个G protein-coupled亲和力,但不是毒蕈碱的受体。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米替林	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	114年	N /一个	N /一个	细节
阿米替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
阿米替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	102年	N /一个	N /一个	细节
阿米替林	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
氯丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.05	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	0.63	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	163年	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
Desvenlafaxine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2753年	N /一个	N /一个	细节
Desvenlafaxine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	3152年	N /一个	N /一个	细节
Desvenlafaxine	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	115年	N /一个	N /一个	细节
Desvenlafaxine	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	7.7	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.9	N /一个	N /一个	细节
氟伏沙明	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
氟伏沙明	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	142年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.3	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	0.46	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	1.93	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	84年	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	618年	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	713年	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	549年	N /一个	N /一个	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	459年	N /一个	N /一个	细节
去甲替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
去甲替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
去甲替林	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	279年	N /一个	N /一个	细节
去甲替林	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	85年	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	328年	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.83	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.06	N /一个	N /一个	细节
曲唑酮	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	106年	N /一个	N /一个	细节
曲唑酮	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	690年	N /一个	N /一个	细节
曲唑酮	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	252年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2269年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	1644年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	102年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	7.5	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.71	N /一个	N /一个	细节