使用酶检测评估的结构和生物活性sponge-derived meroterpenes。

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罗宾逊SJ, Hoobler EK,不懂M, Loveridge圣,Tenney K, Valeriote FA,霍尔曼TR,船员P

使用酶检测评估的结构和生物活性sponge-derived meroterpenes。

J Nat刺激。2009年10月,72 (10):1857 - 63。doi: 10.1021 / np900465e。

PubMed ID

19848434 (在PubMed

]

文摘

酶筛选原油海绵提取优先2005巴布亚新几内亚的Hyrtios sp.深造。甲醇提取包含puupehenone和四个puupehenone类似物(1、2、3、5、7)以及一个新的非对映异构体,20-epi-hydroxyhaterumadienone(4),和一个新的模拟,15-oxo-puupehenoic酸(6)。4和6的纵向萜烯的核心是快速dereplicated,和修改后的莫舍的方法确定4,而1 d和2 d核磁共振技术被用来解决6。这些化合物+值得注意库天然产品和标准测试三脂氧合酶同功酶,人类5 - 12 -,15-lipoxygenases。重要的力量和选择性配置文件被puupehenone展出人类5-lipoxygenase测定(1)和jaspaquinol(9)和结构性因素负责活动确定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Masoprocol	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节