设计、合成和生物评价苯并(1.3.2)dithiazolium方面1,1-dioxide衍生品作为潜在的双重cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase抑制剂。

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谭厘米,陈GS,陈CS, Chang PT,陈省身JW

设计、合成和生物评价苯并(1.3.2)dithiazolium方面1,1-dioxide衍生品作为潜在的双重cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase抑制剂。

Bioorg医疗化学。2011年11月1日,19日(21):6316 - 28。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.09.003。Epub 2011 9月10。

PubMed ID

21958737 (在PubMed

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文摘

(3)- 4-Bromophenyl 6-nitrobenzo (1.3.2) dithiazolium方面1,1-dioxide(5)被发现的双重抑制剂的新原型cyclooxygenase-2 (cox - 2)和5-lipoxygenase (5-LOX)。因此,苯并(1.3.2)的结构活性关系方面dithiazolium 1, 1-dioxide骨架。第6(2)组抑制活动中扮演了一个至关重要的角色。此外,中等规模的亲脂性的取代基的对位3-aryl所需的一半是双重COX-2/5-LOX抑制活动。在确定有效的双重抑制剂,3 - (4-tbutylphenyl)导数30 c (IC(50)值0.30 0.27妈妈和妈妈对cox - 2和5-LOX,分别)和3 - (4-biphenyl)导数30 f (IC(50)值0.15 0.50妈妈和妈妈对cox - 2和5-LOX,分别)是最有效的双重COX-2/5-LOX抑制剂。腹腔内管理30 c 100毫克/公斤证明有效的急性抗炎活性。因此,苯并(1.3.2)dithiazolium方面1,1-dioxide代表一种新型脚手架的剥削发展中双重COX-2/5-LOX抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Masoprocol	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节