GABA的次膦酸类似物。1。新的有效和选择性GABAB受体激动剂。

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Froestl W, Mickel SJ,大厅RG,冯Sprecher G, Strub D,鲍曼PA, brgger F, Gentsch C, Jaekel J,奥尔珀人力资源等。

GABA的次膦酸类似物。1。新的有效和选择性GABAB受体激动剂。

J地中海化学。1995年8月18日,38 (17):3297 - 312。

PubMed ID

7650684 (在PubMed

]

文摘

巴氯芬的antispastic代理和肌肉松弛剂1是一个强有力的和选择性受体激动剂bicuculline-insensitive GABAB受体。多年的努力获得优越GABAB受体激动剂是不成功的。我们描述了两个新系列的合成和生物属性GABAB受体激动剂,最好的化合物比巴氯芬的体外和体内。他们通过取代羧酸组GABA或巴氯芬衍生品与次膦酸或methylphosphinic酸残留。令人惊讶的是,乙和更高的GABA alkylphosphinic酸衍生品产生了小说GABAB对手,这是本系列的第2部分中描述。讨论了小说的结构活性关系GABAB受体激动剂对GABAB受体的亲和力以及其影响在许多功能测试体外和体内药物提供新的肌肉松弛剂显著提高副作用概要文件。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	集成电路50 (nM)	1770年	N /一个	N /一个	细节
γ-氨基丁酸	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节