评价difluoromethyl酮的γ-氨基丁酸受体激动剂B型GABAB受体。

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评价difluoromethyl酮的γ-氨基丁酸受体激动剂B型GABAB受体。

J地中海化学。2013年3月28日,56 (6):2456 - 65。doi: 10.1021 / jm301805e。Epub 2013年3月6日。

PubMed ID

23428109 (在PubMed

]

文摘

的设计、合成、生物评价和体内研究difluoromethyl酮作为GABAB受体激动剂,不是在结构上类似于已知GABAB受体激动剂,如巴氯芬或3-aminopropyl次膦酸,。difluoromethyl酮都聚集在三个合成步骤使用trifluoroacetate-release醇醛的反应。评估临床相关的GABA受体后,我们已经确定了一个difluoromethyl酮是一种强力GABAB受体激动剂,获得其x射线结构,初步提出在身上实验小鼠体内数据。老鼠的行为研究表明,这种化合物倾向于减少声惊吓反应,这与抗焦虑的概要文件是一致的。结构活性调查确定的氟原子取代difluoromethyl酮和氢导致一个不活动的模拟。解决个人提供的difluoromethyl酮对映体与完整的生物活性化合物的浓度小于一个数量级大于制药,巴氯芬。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	EC 50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	EC 50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节
γ-氨基丁酸	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	EC 50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	细节