跟踪amine-associated受体化合物1是一个立体选择结合位点的安非他命类。

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列文啊,米勒通用,吉尔摩B

跟踪amine-associated受体化合物1是一个立体选择结合位点的安非他命类。

Bioorg医疗化学。2011年12月1;19 (23):7044 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.10.007。Epub 2011年10月13日。

PubMed ID

22037049 (在PubMed

]

文摘

安非他命的证明能力的功能激活大鼠相关跟踪胺受体1 (rTAAR1)和安非他命的后续报道激活TAAR1恒河猴的老鼠,人类,human-rat嵌合TAAR1-expressing细胞系引起了人们的猜测,这种受体的作用在中枢神经系统(CNS)与苯丙胺和它的类似物的反应。十件旋光异构体的安非他明的受体激动剂的效能,包括一些与已知的中枢神经系统的活动,在灵长类动物TAAR1 RD-HGA16细胞中稳定表达,强劲表明S-configuration与更高的效力。此外,力量的排名顺序激活TAAR1相似的兴奋剂行动报告的人类特定的安非他命。综上所述,这些数据表明TAAR1立体选择结合位点的安非他命和激活TAAR1参与调制的安非他命的兴奋剂性质及其副产品。此外,观察到平行hTAAR1和rhTAAR1响应支持猕猴之间高度发展小说TAAR1-directed平移模型化合物作为amphetamine-related成瘾治疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他命	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
安非他命	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节
安非他命	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
右旋安非他命	Sodium-dependent多巴胺转运体	EC 50 (nM)	24.8	N /一个	N /一个	细节
右旋安非他命	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	EC 50 (nM)	7.1	N /一个	N /一个	细节
右旋安非他命	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节
右旋安非他命	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	990年	N /一个	N /一个	细节
右旋安非他命	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
Metamfetamine	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节
Metamfetamine	跟踪amine-associated受体1	EC 50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节