的制备和表征N - (3-pyridinyl) spirocyclic二元胺作为尼古丁乙酰胆碱受体的配体。

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吸管KB,安德森DJ, Bunnelle WH,哈钦斯连续波,Schrimpf先生

的制备和表征N - (3-pyridinyl) spirocyclic二元胺作为尼古丁乙酰胆碱受体的配体。

地中海Bioorg化学。2009年3月15日,19 (6):1682 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.099。Epub 2009年2月4。

PubMed ID

19232492 (在PubMed

]

文摘

几个N-pyridin-3-yl spirobicyclic二元胺,设计成构象上限制类似物tebanicline (abt - 594),作为新颖的配体合成烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆)。spirocyclic化合物表现出较弱的亲和力,比其他约束类似物符合一个药效团模型。然而,一些(1 a、1 b)拥有(部分)受体激动剂的效能与尼古丁就是alpha4beta2亚型,但大大提高了选择性相对于alpha3beta4 *乙酰胆。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	EC 50 (nM)	9400年	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	EC 50 (nM)	4700年	N /一个	N /一个	细节