合成和构效关系的pyridine-modified类似物3 - [2 - ((S)吡咯烷基)甲氧基]吡啶,a - 84543,一个强有力的烟碱乙酰胆碱受体激动剂。

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林在北半球,耿氏DE李Y, Y,白H, Ryther KB, Kuntzweiler T, Donnelly-Roberts DL,安德森DJ,坎贝尔我,沙利文JP, Arneric SP, Holladay兆瓦

合成和构效关系的pyridine-modified类似物3 - [2 - ((S)吡咯烷基)甲氧基]吡啶,a - 84543,一个强有力的烟碱乙酰胆碱受体激动剂。

8 Bioorg地中海化学。1998年2月3;(3):249 - 54。

PubMed ID
9871663 (在PubMed
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文摘

类似物3 - [2 - ((S)吡咯烷基)甲氧基]吡啶,与2 - (1 - 84543),4、5 -,6-substituents吡啶环上的合成。这些类似物表现出Ki值从0.15 > 9000海里时检测体外神经元烟碱乙酰胆碱受体结合活性。评估功能活动神经元烟碱乙酰胆碱受体的亚型表明吡啶替代可以产生深远的影响效果在这些亚型,和几个subtype-selective受体激动剂和拮抗剂已确定。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
尼古丁 神经乙酰胆碱受体亚基beta 2 EC 50 (nM) 5000年 N /一个 N /一个 细节