ICS 5-HT3拮抗剂tropisetron(205 - 930)是一个强大的和选择性alpha7烟碱受体部分激动剂。

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Macor我,Gurley D,灯笼T,尼斯J,麦克RA,马伦G, Tran O,赖特N,戈登JC

ICS 5-HT3拮抗剂tropisetron(205 - 930)是一个强大的和选择性alpha7烟碱受体部分激动剂。

地中海Bioorg化学。2001年2月12日,11(3):319 - 21所示。

PubMed ID

11212100 (在PubMed

]

文摘

5-HT3受体拮抗剂tropisetron ICS(205 - 930)被发现是一个强有力的和选择性部分激动剂alpha7烟碱受体。另外两个5-HT3受体拮抗剂、联合和ly - 278584,被发现缺乏高亲和力alpha7烟碱受体。Quinuclidine类似物(1和2)tropisetron也发现强有力的和选择性部分受体激动剂alpha7烟碱受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	Ki (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
联合	5 -羟色胺受体3	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节