bis-Azaaromatic季铵类:配体就是alpha4beta2 *和alpha7 *神经元烟碱受体的亚型。

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Ayers JT, Dwoskin LP Deaciuc AG) Grinevich VP,朱J,骗子

bis-Azaaromatic季铵类:配体就是alpha4beta2 *和alpha7 *神经元烟碱受体的亚型。

地中海Bioorg化学。2002年11月4日;12 (21):3067 - 71。

PubMed ID

12372503 (在PubMed

]

文摘

一系列bis-nicotinium bis-pyridinium、bis-picolinium bis-quinolinium bis-isoquinolinium化合物是评估在烟碱乙酰胆碱受体的亲和力(乙酰)使用老鼠大脑的细胞膜。二碘化N, N ' -Decane-1 12-diyl-bis-nicotinium (bNDI)表现出最高的亲和力((3)H)尼古丁结合位点(K (i) = 330海里),但并没有抑制[(3)H] methyllycaconitine绑定(K (i) > 100 microM),表明与alpha4beta2 *起作用的一个过程,但不是alpha7 *受体亚型,分别。同时,bNDI抑制(IC (50) = 3.76 microM) nicotine-evoked(86)从大鼠丘脑突触体Rb(+)流出,表明拮抗剂活动就是alpha4beta2 *乙酰胆。二溴化N, N ' -Dodecane-1 12-diyl-bis-quinolinium (bQDDB)表现出亲和力最高[(3)H] methyllycaconitine结合位点(K (i) = 1.61 microM),但并没有抑制[(3)H]尼古丁绑定(K (i) > 100 microM),展示与alpha7 *的一个过程,但不是就是alpha4beta2 *乙酰胆。因此,N-n-alkyl链长度的变化与结构修改azaaromatic季铵一半给予就是alpha4beta2 *乙酰亚型选择性拮抗剂,以及配体与选择性alpha7 *乙酰胆。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节