合成和烟碱受体的活性羟化托烷。
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引用
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Bremner JB,戈弗雷CA,詹森AA,史密斯RJ
合成和烟碱受体的活性羟化托烷。
地中海Bioorg化学。2004年1月5;14 (1):271 - 3。
- PubMed ID
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14684341 (在PubMed]
- 文摘
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(+ / -)3阿尔法羟基homoepibatidine 4已经合成的生物碱莨菪碱烟碱受体激动剂评估5及其属性。同时绑定强烈,复合显示减少为α(4)β受体激动剂效力(2)乙酰胆比母体化合物epibatidine 1。化合物4也通常显示类似的绑定和选择性配置文件在αβ(4)(2),αβ(2)(4),αβ(3)(4),α(4)β(4)乙酰亚型的尼古丁。
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- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 尼古丁 神经乙酰胆碱受体亚基beta 2 Ki (nM) 9.1 N /一个 N /一个 细节 尼古丁 神经乙酰胆碱受体亚基β4 EC 50 (nM) 4300年 N /一个 N /一个 细节 尼古丁 神经乙酰胆碱受体亚基β4 Ki (nM) 320年 N /一个 N /一个 细节 尼古丁 神经乙酰胆碱受体亚基β4 Ki (nM) 129年 N /一个 N /一个 细节