(2)- Arylmethyl 3-substituted quinuclidines选择性α7烟碱受体配体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Mazurov, Klucik J,苗族L,菲利普斯泰,希孟斯,施密特JD,豪泽助教,小约翰逊RT,米勒C

(2)- Arylmethyl 3-substituted quinuclidines选择性α7烟碱受体配体。

Bioorg地中海化学。2005年4月15日,15日(8):2073 - 7。

PubMed ID

15808471 (在PubMed

]

文摘

一系列2 - (arylmethyl) 3-substituted quinuclidines被开发成alpha7神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)受体激动剂根据假定的药效团模型。alpha7超过其他的系列是高度选择性乙酰胆(例如,alpha4beta2对中枢神经系统起作用,肌肉和神经节的亚型)和在alpha7功能可调。系列的一个成员,(+)- n - (1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl)苯并[b] furan-2-carboxamide (+) 8 l),强大的主动活动的alpha7乙酰胆(EC(50) = 33海里,我(max) = 1.0),浓度低于那些导致脱敏。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节