合成及构效关系的研究,6-diazabicyclo[3.2.0]庚烷作为小说就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体选择性受体激动剂。

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霁J, Schrimpf先生,吸管KB, Bunnelle WH,李T,安德森DJ, Faltynek C, Surowy CS, Dyhring T, ahr PK,迈耶

合成及构效关系的研究,6-diazabicyclo[3.2.0]庚烷作为小说就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体选择性受体激动剂。

J地中海化学。2007年11月1日,50 (22):5493 - 508。Epub 2007年10月11日。

PubMed ID

17929796 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说,强有力的神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)配体来源于3,6-diazabicyclo[3.2.0]庚烷合成和评估已经有亲和力、就是alpha4beta2乙酰亚型受体激动剂活性。这些小说的结构活性关系研究乙酰吡啶环配体关注的替代效应,以及立体,regiochemical的影响3、6-diazabicyclo[3.2.0]庚烷核心。小5-substituents吡啶环有约束力的亲和力和功能活动的影响不大。6-Bromo 6-chloro,吡啶环上的取代基6-methyl导致绑定增加亲和力和改善功能活动。大多数6-N-pyridinyl-substituted 3, 6-diazabicyclo[3.2.0]庚烷是就是alpha4beta2乙酰亚型选择性。化合物(1 r, 5 s) -25、-55 (1 r, 5 s), (1 r, 5 s) -56几乎是不活跃的受体激动剂在halpha3beta4乙酰胆但保留效力和有效性halpha4beta2乙酰亚型。3-N-Pyridinyl-substituted系列展示了更复杂的特别行政区。-39年(1 r, 5 r), (1 r, 5 r) -41年和-42年(1 r, 5 r)被发现更有效的在halpha3beta4乙酰亚型,而(1 r, 5 r) -38年和-40年(1 r, 5 r)非常有选择性的halpha4beta2乙酰亚型。这些新颖的配体的SAR研究导致几个化合物的发现有趣的体外药理档案。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	EC 50 (nM)	6600年	N /一个	N /一个	细节