发现sazetidine-A异恶唑类似物的选择性alpha4beta2-nicotinic乙酰胆碱受体部分受体激动剂治疗抑郁症。

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刘J,于低频、伊顿JB Caldarone B, Cavino K, Ruiz C,特里M, Fedolak,王D, Ghavami,劳达,Brunner D,卢卡斯RJ Kozikowski美联社

发现sazetidine-A异恶唑类似物的选择性alpha4beta2-nicotinic乙酰胆碱受体部分受体激动剂治疗抑郁症。

J地中海化学。2011年10月27日,54 (20):7280 - 8。doi: 10.1021 / jm200855b。Epub 2011年9月30日。

PubMed ID

21905669 (在PubMed

]

文摘

抑郁症,一个共同的神经病学方面的疾病,是残疾和自杀的主要原因之一。标准治疗,针对单胺神经递质5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白选择性,不能帮助许多病人不良反应者。本研究的发展进步sazetidine-A类似物相互作用就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)部分受体激动剂,具有良好的抗抑郁药物配置文件。生成的化合物,是高度选择性乙酰胆/ alpha3beta4-nAChRs就是alpha4beta2亚型的部分就是alpha4beta2亚型受体激动剂,具有极好的抗抑郁行为概要文件以小鼠强迫游泳测试。初步的吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADMET)研究一个很有前景的配体显示一个优秀的血浆蛋白质绑定含量剖面,低CYP450-related新陈代谢,和较低的心血管毒性,这表明它是一种很有前途的领导以及药物候选人通过药物发现先进的管道。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	集成电路50 (nM)	430年	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	EC 50 (nM)	290年	N /一个	N /一个	细节