发现3 - (5-chloro-2-furoyl) 3, 7-diazabicyclo[3.3.0]辛烷(tc - 6683, AZD1446),小说高度选择性就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体激动剂治疗认知障碍。

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发现3 - (5-chloro-2-furoyl) 3, 7-diazabicyclo[3.3.0]辛烷(tc - 6683, AZD1446),小说高度选择性就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体激动剂治疗认知障碍。

J地中海化学。2012年11月8日,55岁(21):9181 - 94。doi: 10.1021 / jm3006542。Epub 2012年7月27日。

PubMed ID

22793665 (在PubMed

]

文摘

多样化的基本烟碱胆碱能pharmacophoric元素,即。阳离子中心和氢键受体,导致小说有力的发现就是alpha4beta2乙酰选择性受体激动剂包括一系列N-acyldiazabicycles。系列的核心特征是一个羰基环外的一部分作为氢键受体和内环的次要氨基酸组。这些特性是定位在最佳与最优相对距离和空间定位提供接近最优状态与受体的相互作用。小说有力和高度选择性就是alpha4beta2乙酰受体激动剂3 - (5-chloro-2-furoyl) 3, 7-diazabicyclo[3.3.0]辛烷(56岁的tc - 6683, AZD1446)有利的药品属性和体内功效在动物模型已被确定为一个潜在的治疗认知障碍与精神或神经系统有关的条件和目前发展到第二阶段临床试验用于治疗阿尔茨海默氏症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	EC 50 (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节