发现(2 s, 3 r) - n - [2 - (pyridin-3-ylmethyl) 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl]苯并[b] furan-2-car boxamide (tc - 5619),选择性alpha7烟碱乙酰胆碱受体激动剂,用于治疗认知障碍。

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豪泽Mazurov AA, Kombo直流,助教,苗族L,沉闷的G,属摩根富林明,Fedorov NB,本森L, Sidach年代,肖Y,哈蒙德PS,詹姆斯JW,米勒CH,遗址D

发现(2 s, 3 r) - n - [2 - (pyridin-3-ylmethyl) 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl]苯并[b] furan-2-car boxamide (tc - 5619),选择性alpha7烟碱乙酰胆碱受体激动剂,用于治疗认知障碍。

J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):9793 - 809。doi: 10.1021 / jm301048a。Epub 2012年11月13日。

PubMed ID

23126648 (在PubMed

]

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(2 s, 3 r) - n - [2 - (Pyridin-3-ylmethyl) 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl]苯并[b] furan-2-car boxamide (7 a, tc - 5619),一种新的选择性alpha7神经元烟碱乙酰胆碱受体的激动剂,已被确认为一种有前景的候选药物治疗认知障碍与神经系统疾病有关。7演示了逾千重分离之间的亲和力alpha7就是alpha4beta2受体亚型和没有可检测影响肌肉或神经节的烟碱受体亚型,显示明显的选择性周围神经系统的中枢神经系统。结果从同源建模和对接解释观察到的选择性。7在认知有积极的影响,积极的,和精神分裂症的阴性症状在动物模型和添加剂或协同抗精神病药物氯氮平。化合物7,作为增强治疗的标准治疗抗精神病药物,展示了令人鼓舞的结果在精神分裂症阴性症状和认知功能障碍的措施,并在二期临床耐受性良好概念验证试验在精神分裂症患者。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节