的化学和药理研究3-alkoxy-2, 5-disubstituted-pyridinyl化合物作为新型选择性alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体配体起作用,减少饮酒的老鼠。

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刘Y,理查森J, Tran T, Al-Muhtasib N,谢T, Yenugonda VM, Sexton HG, Rezvani啊,莱文ED, Sahibzada N, Kellar KJ,布朗ML,肖Y,佩奇M

的化学和药理研究3-alkoxy-2, 5-disubstituted-pyridinyl化合物作为新型选择性alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体配体起作用,减少饮酒的老鼠。

J医学杂志。2013年4月11日,56(7):3000 - 11所示。doi: 10.1021 / jm4000374。Epub 2013 4月1。

PubMed ID

23540678 (在PubMed

]

文摘

神经乙酰胆碱受体调节尼古丁成瘾的影响也可以参与酒精成瘾。伐伦克林,戒烟药物批准,显示清晰的功效在减少酗酒吸烟饮酒。最近,sazetidine-A,选择性地逐渐脱敏alpha4beta2烟碱受体起作用,显示出显著降低饮酒大鼠模型。开发新的疗法治疗酒精使用障碍,我们设计和合成新颖sazetidine-A类似物含有甲基吡啶环的第二”的位置。体外药理研究表明,一些新颖的化合物显示整体药理属性配置文件类似于sazetidine-A但表现出减少所有烟碱受体亚型受体激动剂活性测试。在老鼠的研究中,化合物(S) 9显著降低酒精的吸收。更重要的是,雪貂模型中的初步研究的结果表明,这些小说乙酰配体有一个改善不良的副作用相比,伐伦克林。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	EC 50 (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	集成电路50 (nM)	370年	N /一个	N /一个	细节