构效关系的9-substituted-9-dihydroerythromycin-based胃动素受体激动剂:优化效能和安全性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

傅肖SJ,陈Y,郑H, H,伯林盖姆,马尔克斯年代,李Y, Claypool M,卡雷拉斯CW,碎屑W,哈迪DJ,麦尔斯,刘Y

构效关系的9-substituted-9-dihydroerythromycin-based胃动素受体激动剂:优化效能和安全性。

J地中海化学。2009年11月12日,52 (21):6851 - 9。doi: 10.1021 / jm901107f。

PubMed ID

19821563 (在PubMed

]

文摘

一系列9-dihydro-9-acetamido-N-desmethyl-N-isopropyl红霉素类似物及相关衍生品产生胃动素受体激动剂。化合物优化效能而显示最少的抗菌活性和hERG抑制。随着取代基酰胺在亲油性增加力量和hERG抑制增加,而极性团体效能降低,在不显著影响hERG抑制。N-methyl乙酰胺7显示最佳的体外概要,并进一步探索了不同链长macrocycle以及改变macrocycle脚手架。7保持最好的化合物体外性质。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
红霉素	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	39	N /一个	N /一个	细节