发现N-(3-氟苯基)-1-[(4-([(3S)-3-甲基-1-哌嗪基]甲基)苯基)乙酰]-4-哌啶胺(GSK962040)，首个小分子胃动素受体激动剂临床候选。

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Westaway SM, Brown SL, Fell SC, Johnson CN, MacPherson DT, Mitchell DJ, Myatt JW, Stanway SJ, Seal JT, Stemp G, Thompson M, Lawless K, McKay F, Muir AI, Barford JM, Cluff C, Mahmood SR, Matthews KL, Mohamed S, Smith B, Stevens AJ, Bolton VJ, Jarvie EM, Sanger GJ

发现N-(3-氟苯基)-1-[(4-([(3S)-3-甲基-1-哌嗪基]甲基)苯基)乙酰]-4-哌啶胺(GSK962040)，首个小分子胃动素受体激动剂临床候选。

中华医学化学杂志2009年2月26日;52(4):1180-9。doi: 10.1021 / jm801332q。

PubMed ID

19191554 (PubMed视图

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摘要

N-(3-氟苯基)-1-[(4-([(3S)-3-甲基-1-哌嗪基]甲基)苯基)乙酰]-4-哌啶胺12 (GSK962040)是一种新型小分子胃动素受体激动剂。它在重组人胃动素受体和天然兔胃动素受体上具有优异的活性，其激动剂活性导致孤立胃窦组织神经元介导收缩的振幅增强。化合物12在大鼠和狗体内也具有非常有前景的药代动力学特征，这些结果，结合在人类原生组织中的进一步特征和兔子胃肠道转运的体内模型，使其被选为进一步开发的候选药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
红霉素	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	1900	N/A	N/A	细节
红霉素	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	190	N/A	N/A	细节
红霉素	胃动素受体	EC 50 (nM)	50.12	N/A	N/A	细节