8-阿扎黄嘌呤衍生物作为腺苷受体拮抗剂。
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Franchetti P, Messini L, Cappellacci L, Grifantini M, Lucacchini A, Martini C，参议员G
8-阿扎黄嘌呤衍生物作为腺苷受体拮抗剂。
中华医学杂志。1994;Sep;37(18):2970-5。
- PubMed ID
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8071944 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了一系列的1,3-二甲基-和1,3-二丙基-8-杂黄嘌呤，它们在N8或N7位置被取代，这些取代基通常增加了黄嘌呤对腺苷受体的亲和力，并在放射配体结合实验中进行了研究。8-氮杂茶碱和8-氮杂茶碱在8位被N取代后，两者的亲和性显著降低，8-氮杂茶碱和8-氮杂茶碱具有惰性。在8-偶氮茶碱的8位引入甲基恢复了对A2受体的拮抗活性，而8-环烷基取代基增加了对两种受体亚型的亲和力。用环烷基取代8-阿扎咖啡中的7-甲基对亲和性有更有利的影响。7-环戊基-1,3-二甲基-8-杂黄嘌呤在A1受体上的活性是咖啡因的3倍，在A2受体上的活性是咖啡因的6倍。相反，7-环己基-1,3-二甲基-8-阿扎黄嘌呤对A2受体的作用强于咖啡因。7-和8-取代8-偶氮茶碱的1-和3-甲基被丙基取代后，对A1受体的亲和力显著提高。7-环戊基-1,3-二丙基-8-杂黄嘌呤是目前已知的A1受体上7-烷基取代的黄嘌呤中最有效和最具选择性的一种。由于8-取代1,3-二烷基黄嘌呤的8-aza类似物在任何情况下都比相应的黄嘌呤衍生物活性低，因此证实了黄嘌呤的7位氢原子在与腺苷受体的结合中起重要作用。