白色念珠菌的选择性抑制剂二氢叶酸还原酶:5 - (arylthio) 2的活性和选择性,4-diaminoquinazolines。
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陈JH,香港JS、低频﹕Baccanari DP, Joyner党卫军,Tansik RL, Boytos厘米,鲁道夫SK
白色念珠菌的选择性抑制剂二氢叶酸还原酶:5 - (arylthio) 2的活性和选择性,4-diaminoquinazolines。
J地中海化学。1995年9月1;38 (18):3608 - 16。
- PubMed ID
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7658448 (在PubMed]
- 文摘
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最近增加的真菌感染,尤其是艾滋病患者,导致更有效的抗真菌剂的必要性。在我们寻找这样必威国际app的代理,我们专注于发展化合物抑制真菌二氢叶酸还原酶(DHFR)。一系列的5 - 25 (arylthio) 2, 4-diaminoquinazolines被合成为潜在的白色念珠菌的选择性抑制剂DHFR。大多数化合物强有力的抑制剂的白念珠菌对人类DHFR DHFR和更活跃。高选择性、I50值的比值定义的人类和白念珠菌DHFR,通过化合物笨重和刚性4-substituents phenylthio的一部分。例如,5 - [(4-morpholinophenyl)含硫的]2,4-diaminoquinazoline显示选择性比540,迄今为止最选择性抑制剂合成。替换2 -或5-phenylthio组的第三位只提供了边际选择性。6-Substituted-5 - [(4-tert-butylphenyl)含硫的]2,4-diaminoquinazolines显示与白念珠菌酶的活动,但是他们同样对人类DHFR活跃。大部分的选择性化合物也良好的白念珠菌细胞生长抑制剂,最低抑制浓度值低至0.05微克/毫升。