抑制剂的设计、合成和评价trypanosomal和利什曼原虫的二氢叶酸还原酶。

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Chowdhury科幻,Villamor VB,格雷罗州RH,诚实的我,布朗R,克罗夫特SL,古德曼JM,梅斯L, Ruiz-Perez LM, Pacanowska DG,吉尔伯特IH

抑制剂的设计、合成和评价trypanosomal和利什曼原虫的二氢叶酸还原酶。

J地中海化学。1999年10月21日,42(21):4300 - 12所示。

PubMed ID

10543874 (在PubMed

]

文摘

本文涉及设计、合成和评价利什曼原虫的抑制剂和trypanosomal二氢叶酸还原酶。最初的研究是由利什曼原虫的的结构和人类酶活性位点是否有显著差异可用于选择性药物设计。然后基于5-benzyl-2一系列化合物的合成,4-diaminopyrimidines。这些化合物对原生动物和人类酶和化验显示原生动物酶的选择性。结构数据被用来合理化酶化验数据。化合物还测试了对临床相关形式的完整的寄生虫。活动被认为对锥虫的化合物。对利什曼虫化合物一般不活跃。这一结果可能是由于吸收问题。体内的两个化合物也展示了一些活动在非洲锥虫病的典范。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	98年	N /一个	N /一个	细节
乙嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
乙嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
甲氧苄氨嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
甲氧苄氨嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
甲氧苄氨嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	1380年	N /一个	N /一个	细节
甲氧苄氨嘧啶	二氢叶酸还原酶	Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节