5-alkyl修改的生物活性的影响pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶包含古典和模抗作为二氢叶酸还原酶抑制剂和抗肿瘤和/或antiopportunistic感染代理。
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Gangjee Jain高清,女王科幻,Kisliuk RL
5-alkyl修改的生物活性的影响pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶包含古典和模抗作为二氢叶酸还原酶抑制剂和抗肿瘤和/或antiopportunistic感染代理。
J地中海化学。2008年8月14日,51 (15):4589 - 600。doi: 10.1021 / jm800244v。Epub 2008年7月8日。
- PubMed ID
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18605720 (在PubMed]
- 文摘
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小说经典抗(3和4)和17模抗(11-27)合成抗肿瘤和/或antiopportunistic感染代理。中间体合成的3、4、和11-27 2,4-diamino-5-alkylsubstituted-7H-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶,31和38,由一个环变换/ 2-amino-3-cyano-4-alkyl呋喃环环状结构序列的各种芳基硫醇在6-position通过附加一个使用I2的氧化加成反应。阿尔法羟基酮的缩合malonodinitrile给予呋喃。对于经典的类似物3和4,酯前体deprotected,加上diethyl-L-glutamate和皂化。化合物3 (IC50 = 60 nM)和4 (IC50 = 90海里)是人类DHFR强有力的抑制剂。化合物3抑制肿瘤细胞与GI50文化