小说三环indeno[2,一维]嘧啶与双反血管增生和细胞毒性活动强有力的抗肿瘤药物。

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赵Gangjee A, Y, Ihnat妈,索普我,Bailey-Downs LC, Kisliuk RL

小说三环indeno[2,一维]嘧啶与双反血管增生和细胞毒性活动强有力的抗肿瘤药物。

Bioorg医疗化学。2012年7月15日,20(14):4217 - 25所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.05.068。Epub 2012年6月6日。

PubMed ID

22739090 (在PubMed

]

文摘

我们设计、合成和评估13小说三环indeno[2,一维]嘧啶RTK抑制剂。这些类似物通过Dieckmann缩合合成1,2-phenylenediacetonitrile紧随其后cyclocondensation碳酸胍买得起2-amino-3, 9-dihydro-indeno pyrimidin-4-one 2,一维。磺化的四工位紧随其后的是位移与适当的取代苯胺类提供目标化合物。这些化合物是有效的抑制剂的血小板源生长因子受体β(PDGFRbeta)和抑制血管生成的鸡胚胎chorioallantonic膜(CAM)实验相比,标准。此外,化合物7休了两位摩尔GI(50)对9个肿瘤细胞系,submicromolar GI(50)对29其他肿瘤细胞系的临床前NCI 60肿瘤细胞系面板。化合物7还展示了重要的体内抑制肿瘤生长和血管生成B16-F10同系的小鼠黑色素瘤模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10-Propargyl-5, 8-Dideazafolic酸	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	85年	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
甲氨蝶呤	二氢叶酸还原酶	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
乙嘧啶	二氢叶酸还原酶	集成电路50 (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	12900年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	集成电路50 (nM)	83100年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	18900年	N /一个	N /一个	细节
甲氧苄氨嘧啶	二氢叶酸还原酶	集成电路50 (nM)	> 340000	N /一个	N /一个	细节