细胞色素P450酶基于机制的失活(MBI):结构-活性关系和减轻药物-药物相互作用风险的发现策略。

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Orr ST, Ripp SL, Ballard TE, Henderson JL, Scott DO, Obach RS, Sun H, Kalgutkar AS

细胞色素P450酶基于机制的失活(MBI):结构-活性关系和减轻药物-药物相互作用风险的发现策略。

中华医学化学杂志2012 6月14日;55(11):4896-933。doi: 10.1021 / jm300065h。Epub 2012 3月27日。

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22409598 (PubMed视图

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Amprenavir	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	370	N/A	N/A	细节
氯吡格雷	细胞色素P450 2B6	Ki (nM)	500	N/A	N/A	细节
氯吡格雷	细胞色素P450 2C19	Ki (nM)	14300	N/A	N/A	细节
达沙替尼	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	6300	N/A	N/A	细节
地尔硫卓	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	One hundred.	N/A	N/A	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	6300	N/A	N/A	细节
二甲苯氧庚酸	细胞色素P450 2C9	IC 50 (nM)	9600	N/A	N/A	细节
伊马替尼	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	14300	N/A	N/A	细节
拉帕替尼	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	1700	N/A	N/A	细节
Lopinavir	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
Mibefradil	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	300	N/A	N/A	细节
Mibefradil	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	2300	N/A	N/A	细节
奈法唑酮	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	15	N/A	N/A	细节
奈法唑酮	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	1500	N/A	N/A	细节
奈法唑酮	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
雷洛昔芬	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	9900	N/A	N/A	细节
例如	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	170	N/A	N/A	细节
Saquinavir	细胞色素P450 3A4	Ki (nM)	650	N/A	N/A	细节
Ticlopidine	细胞色素P450 2C19	Ki (nM)	3300	N/A	N/A	细节