S33005,一种新颖的配体5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白:i受体结合,电生理学、和神经化学概要文件与文拉法辛相比,瑞波西汀、西酞普兰、氯丙咪嗪。

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文澜MJ, Gobert勒F, Newman-Tancredi,铆钉JM, Auclair, Peglion杰

S33005,一种新颖的配体5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白:i受体结合,电生理学、和神经化学概要文件与文拉法辛相比,瑞波西汀、西酞普兰、氯丙咪嗪。

J Exp其他杂志》2001年8月,298 (2):565 - 80。

PubMed ID

11454918 (在PubMed

]

文摘

S33005显示标志着本土亲和力、老鼠和克隆人类的5 -羟色胺(5 -)转运蛋白(泽特)的减少和去甲肾上腺素(NE)明显关联的转运蛋白(净),而其亲和力在多巴胺(DA)转运蛋白,> 50其他网站是微不足道的。再摄取5 -和(更有说服力地)不进脑突触体被S33005抑制,而达再摄取几乎没有影响。体内,S33005阻止脑池枯竭parachloroamphetamine的5。此外,它降低了电活动的raphe-localized血清素激活的神经元,一个动作由5-HT1A拮抗剂WAY100,635废除。在高剂量,S33005阻止发射轨迹ceruleus-localized肾上腺素能神经元,一个动作由alpha2-adrenergic拮抗剂idazoxan废除。相比之下,S33005没有抑制ventrotegmental多巴胺能神经元。额叶皮质中自由移动的老鼠,S33005剂量依赖性透析液水平升高5、NE、DA。在海马体中,同样5和NE水平升高,而在伏隔核,纹状体,5 -水平增加而DA是未受影响。在慢性(2周)管理、基底NE水平升高在额叶皮层,其中,5-HT2A受体密度降低。比较研究与临床使用的抗抑郁药显示,文拉法辛拥有一个概要文件类似于S33005但并不强大。 Clomipramine likewise interacted with SERTs and NETs but also with several other receptors types, while citalopram and reboxetine were preferential ligands of SERTs and NETs, respectively. In conclusion, S33005 interacts potently with SERTs and, less markedly, with NETs. It enhances extracellular levels of 5-HT and NE throughout corticolimbic structures and selectively elevates dialysis levels of DA in frontal cortex versus subcortical regions.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯丙咪嗪	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	35.5	N /一个	N /一个	细节
氯丙咪嗪	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	64.6	N /一个	N /一个	细节
氯丙咪嗪	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	53.7	N /一个	N /一个	细节
氯丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.14	N /一个	N /一个	细节
瑞波西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	15.8	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	6310年	N /一个	N /一个	细节
文拉法辛	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	75.9	N /一个	N /一个	细节