Carbon-11标记indolylpropylamine模拟作为一个新的潜在宠物代理羟色胺转运体的成像。
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施泰因巴赫Ben-Daniel R, Deuther-Conrad W, Scheunemann M, J, Brust P, Mishani E
Carbon-11标记indolylpropylamine模拟作为一个新的潜在宠物代理羟色胺转运体的成像。
Bioorg医疗化学。2008年6月15日,16日(12):6364 - 70。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.05.006。2008年5月7日Epub。
- PubMed ID
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18487050 (在PubMed]
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的合成及构效关系的一个新类吲哚衍生物与low-nanomolar亲和力泽特和高选择性和5-HT1A受体最近被报道。根据它们的化学结构,四个新indolylpropylamine衍生品含有原子负担未来与宠物同位素标记,就像泽特配体合成和评价。这些新颖的化学衍生品,它们的生物评价的一般方法准备标签的前体吲哚,和最有前途的吲哚衍生物的C-11标签,描述。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 西酞普兰 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 4.38 N /一个 N /一个 细节 西酞普兰 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 32.8 N /一个 N /一个 细节 Midomafetamine Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 0.73 N /一个 N /一个 细节 Midomafetamine Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 2.03 N /一个 N /一个 细节 帕罗西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 0.42 N /一个 N /一个 细节 帕罗西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 0.38 N /一个 N /一个 细节