3 - (4 - (6-Fluoroalkoxy-3 4-dihydroisoquinoline-2 (1 h) - yl)环己基)1 h-indole-5-car bonitriles泽特成像:化学合成,评价体外和radiofluorination。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

凡克U,费舍尔年代,希勒,Scheunemann M, Deuther-Conrad W,施泰因巴赫Brust P J

3 - (4 - (6-Fluoroalkoxy-3 4-dihydroisoquinoline-2 (1 h) - yl)环己基)1 h-indole-5-car bonitriles泽特成像:化学合成,评价体外和radiofluorination。

地中海Bioorg化学。2008年8月15日,18 (16):4727 - 30。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.077。Epub 2008年6月28日。

PubMed ID

18644726 (在PubMed

]

文摘

Aminocyclohexyl吲哚结合高亲和力和特异性对羟色胺转运体(泽特)。基于此结构,我们设计了fluoroalkoxydihydroisoquinoline-cyclohexyl吲哚腈为未来的应用程序(18)F-labeled泽特成像示踪剂的宠物。6个化合物,三对顺式和反式异构体衍生品,分别在体外合成和评价。新化合物的化学反应,他们的亲和力和特异性数据,一般路线酚醛前体的标签,和成功(18)F-fluoroalkylation一双化合物的描述。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	4.38	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	32.8	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.42	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.38	N /一个	N /一个	细节