3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂dihydroeptastatin的合成及生物学评价。

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Bone EA, Davidson AH, Lewis CN, Todd RS

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂dihydroeptastatin的合成及生物学评价。

中华医学杂志，1999,4;35(18):3388-93。

PubMed ID

1527791 (PubMed视图

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摘要

描述了新型羟基化HMG-CoA还原酶抑制剂二氢eptastatin(7)的全合成。关键的C-3羟基是通过Baeyer-Villiger反应在甲基酮17上引入的，甲基酮17是由已知的三环内酯12经过三个高产步骤得到的。在分离酶试验中，二氢泌素的IC50与甲维肽相似，但在使用Hep G2和HES 9细胞系的细胞试验中，二氢泌素的效力要低得多。两种细胞系之间没有选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛伐他汀	3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	IC 50 (nM)	37	N/A	N/A	细节
辛伐他汀	3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	IC 50 (nM)	12	N/A	N/A	细节