双作用去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5-羟色胺(2A)受体拮抗剂:新型4-氨基乙基-3-(苯基磺酰基)- 1h -吲哚的鉴定、合成和活性。

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Heffernan GD, Coghlan RD, Manas ES, McDevitt RE, Li Y, Mahaney PE, Robichaud AJ, Huselton C, Alfinito P, Bray JA, Cosmi SA, Johnston GH, Kenney T, Koury E, Winneker RC, Deecher DC, Trybulski EJ

双作用去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5-羟色胺(2A)受体拮抗剂:新型4-氨基乙基-3-(苯基磺酰基)- 1h -吲哚的鉴定、合成和活性。

生物医学化学。2009年11月15日;17(22):7802-15。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.09.023。Epub 2009年9月18日。

PubMed ID

19836247 (在PubMed

］

摘要

介绍了双作用去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRIs)和5-羟色胺(2A)受体拮抗剂4-氨基乙基-3-(苯基磺酰基)- 1h -吲哚的发现。本文还介绍了这一系列新化合物的合成及构效关系。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	0.6	7.4	37	细节
马普替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	12	7.4	37	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	3.	7.4	22	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	4	7.4	22	细节
瑞波西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	0.3	7.4	37	细节