环氧合酶-1而非环氧合酶-2的非甾体药物选择性与人类胃肠道毒性相关:一项完整的体外分析。

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华纳TD、朱利亚诺F、沃伊诺维奇I、布卡萨A、米切尔JA、韦恩JR

环氧合酶-1而非环氧合酶-2的非甾体药物选择性与人类胃肠道毒性相关:一项完整的体外分析。

Proc Natl Acad Sci U S A. 1999年6月22日;96(13):7563-8。

PubMed ID
10377455 (在PubMed
]
摘要

非甾体类抗炎药(NSAID)的有益作用可能与环加氧酶(COX)-2的抑制有关，而其有害副作用则与COX-1的抑制有关。在这里，我们报告了来自两个相关分析系统的数据，人类全血分析和改进的人类全血分析(使用人类A549细胞作为COX-2的来源)。我们将该试验称为William Harvey改良试验。我们的目的是对经典的非甾体抗炎药和新的cox -2选择性化合物进行有意义的比较。这些>40非甾体抗炎药和新型cox -2选择性药物(包括塞来昔布、罗非昔布和氟磷酸二异丙酯)作用的比较表明，化合物对COX-1的选择性分布与严重胃肠道并发症的风险一致。总之，这种对人体组织中COX-1/2选择性的完全体外分析清楚地支持了对COX-1的抑制是非甾体抗炎药对人体胃肠道毒性的基础这一理论。

引用本文的DrugBank数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
舒洛芬 前列腺素G/H合成酶1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
舒洛芬 前列腺素G/H合成酶2 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
对乙酰氨基酚 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
乙酰水杨酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
乙酰水杨酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 7500 N/A N/A 细节
Carprofen 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 4300 N/A N/A 细节
塞来昔布 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 830 N/A N/A 细节
塞来昔布 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 340 N/A N/A 细节
Diflunisal 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 8200 N/A N/A 细节
Diflunisal 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
Etodolac 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 2200 N/A N/A 细节
Etodolac 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 940 N/A N/A 细节
非诺洛芬 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
非诺洛芬 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 5900 N/A N/A 细节
Flurbiprofen 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 5500 N/A N/A 细节
Flurbiprofen 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 770 N/A N/A 细节
布洛芬 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 7200 N/A N/A 细节
布洛芬 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
吲哚美辛 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 1000 N/A N/A 细节
吲哚美辛 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 130 N/A N/A 细节
Ketoprofen 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 2900 N/A N/A 细节
Ketoprofen 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 240 N/A N/A 细节
Meclofenamic酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 700 N/A N/A 细节
Meclofenamic酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 200 N/A N/A 细节
甲灭酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 2900 N/A N/A 细节
甲灭酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 1300 N/A N/A 细节
Meloxicam 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 2100 N/A N/A 细节
Meloxicam 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 230 N/A N/A 细节
Mesalazine 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
Nabumetone 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
甲氧萘丙酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
尼氟酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 5400 N/A N/A 细节
尼氟酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
Nimesulide 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 1900 N/A N/A 细节
Nimesulide 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 390 N/A N/A 细节
白藜芦醇 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
万 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 840 N/A N/A 细节
万 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 310 N/A N/A 细节
水杨酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
柳氮磺胺吡啶 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
苏灵大 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
舒洛芬 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 8700 N/A N/A 细节
舒洛芬 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 8300 N/A N/A 细节
甲苯酰吡啶乙酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 820 N/A N/A 细节
甲苯酰吡啶乙酸 前列腺素G/H合成酶2 Ki (nM) 1300 N/A N/A 细节