受体激动剂的药理特性描述放射性配体结合位点的5 (2),5 - (2 b)和5 (2 c)受体。

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骑士AR, Misra怪癖K, Benwell K,瑞D, Kennett G, Bickerdike M

受体激动剂的药理特性描述放射性配体结合位点的5 (2),5 - (2 b)和5 (2 c)受体。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年8月,370(2):114 - 23所示。Epub 2004年7月30日。

PubMed ID

15322733 (在PubMed

]

文摘

在目前的研究中我们比较不同药物的亲和力“agonist-preferring”高亲和力结合位点的重组人5 - (2),5 - (2 b)和5 (2 c)受体稳定表达单克隆哺乳动物细胞系。确保“agonist-preferring”受体的构象是优先标签在竞争结合实验中,饱和度进行了分析使用拮抗剂和激动剂radiolabels在每个受体。拮抗剂radiolabels (5 - [3 h] -ketanserin (2 a)受体和[3 h] -mesulergine 5 - (2 b)和5 (2 c)受体)绑定到一个更大的人口比相应的受体激动剂受体在每个准备radiolabel ([125 i] doi 5 - (2 a)受体结合和[3 h] 5 - 5 - (2 b)和5 (2 c)受体结合)。随后竞争实验进行对适当的受体激动剂的浓度radiolabels绑定到“agonist-preferring”子集受体的准备。这些研究证实,有许多可用的高度选择性拮抗剂调查5-HT2受体亚型函数(例如,MDL 100907, rs - 127445和rs - 102221 5 (2), 5 - (2 b)和5 (2 c)受体分别)。然而,仍然有缺乏高度选择性受体激动剂。(-)DOI是强有力的和适度的选择性5 - (2 a)受体,BW723C86选择性差了人类5 - (2 b)受体,而组织37684和版本- 3323显示一些选择性的5 - (2 c)受体。我们报告首次在一个研究中,无数的选择性血清素激活的药物5-HT2受体相同的物种,在哺乳动物细胞系和使用,专门,受体激动剂radiolabels。结果表明定义的选择性药理工具的重要性,这可能被高估了过去,凸显了需要找到更有选择性受体激动剂调查5-HT2受体药理学。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	25.12	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	13.49	N /一个	N /一个	细节
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	3801.89	N /一个	N /一个	细节
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	1412.54	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	398.11	N /一个	N /一个	细节
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	3.98	N /一个	N /一个	细节
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	4.47	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	18.2	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节
曲唑酮	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	44.67	N /一个	N /一个	细节
曲唑酮	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	223.87	N /一个	N /一个	细节