从头设计、合成和评价新型非甾体类菲雌激素受体配体。
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施密特JM,水银J, Tremblay GB,页面M, Kalbakji,视野中时,Dunn-Dufault R,彼得毫克,脸红的公关
从头设计、合成和评价新型非甾体类菲雌激素受体配体。
J地中海化学。2003年4月10日,46 (8):1408 - 18。
- PubMed ID
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12672240 (在PubMed]
- 文摘
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尽管有许多与改进组织选择性雌激素受体拮抗剂概要文件与他莫昔芬相比,最优组织选择性尚未被证实。因此仍有需要额外的多样性和新化学支架,以便探索改进组织的选择性。在这里,我们描述的发现小说菲支架对雌激素受体配体利用基于配体的新创的设计方法。菲的摩尔绑定,12 b, c, 14 b, c和15对人类重组ER(α)表明,我们基于配体的新创设计方法是成功的。从基因转染试验,12 b, c, 14 b, c和15只显示敌对活动,没有可观察到的主动活动。烷基9,10-dihydrophenanthrene 16(大概外消旋混合物)是一个强有力的ER粘合剂大大超过菲。它也只显示敌对活动,有效地抑制雌二醇MCF-7刺激细胞增殖。这些结果说明这个菲(9,10-dihydrophenanthrene)脚手架需要进一步研究作为潜在的选择性雌激素受体调节剂和/或纯抗雌激素。