合成一系列的化合物与倍他洛尔,一个新的β1-adrenoceptor拮抗剂的药理学和药代动力学优化治疗慢性心血管疾病。

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Manoury点,比奈杰,卢梭J, Lefevre-Borg F, Cavero搞笑

合成一系列的化合物与倍他洛尔,一个新的β1-adrenoceptor拮抗剂的药理学和药代动力学优化治疗慢性心血管疾病。

J地中海化学。1987年6月,30 (6):1003 - 11。

PubMed ID

2884312 (在PubMed

]

文摘

一系列para-substituted phenoxypropanolamines合成和测试了beta-adrenoceptor阻塞活动。一些衍生品(8、11、12、20、21)在体外表现出更强的威力比参考药物美托洛尔和普萘洛尔。本系列与普萘洛尔,但与美托洛尔相似,拥有cardioselectivity。(p - 3 - ((cycloalkylmethoxy)乙基)苯氧基]1-substituted-amino-2-prop衍生品8 (cyclopropylmethoxyethyl:倍他洛尔)和11 - 2 (cyclobutylmethoxyethyl)产生自发性高血压大鼠的降压效果。倍他洛尔(Kerlon 8)被发现具有适当的临床前药理和人体药代动力学资料(提高口服生物利用度和延长血浆半衰期)治疗慢性心血管疾病如高血压和心绞痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
美托洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	724.44	N /一个	N /一个	细节
心得宁	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	8317.64	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	12.59	N /一个	N /一个	细节