合成和生物活性(R) 5日6-dihydro-N, N-dimethyl-4H-imidazo [4 5 1-ij] quinolin-5-amine及其代谢物。

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合成和生物活性(R) 5日6-dihydro-N, N-dimethyl-4H-imidazo [4 5 1-ij] quinolin-5-amine及其代谢物。

J医学杂志。1997年2月28日,40 (5):639 - 46。

PubMed ID

9057850 (在PubMed

]

文摘

imidazoquinoline (R) 5、6-Dihydro-N N-dimethyl-4H-imidazo [4 5 1-ij] quinolin-5-amine ((R) 3)是一种强有力的多巴胺受体激动剂在动物实验中,但令人惊讶的是在体外绑定化验显示非常低的亲和力。当孵化与鼠标或猴肝脏S9微粒体,(R) 3被去甲基代谢和氧化(R) 5、6-dihydro-5 - (methylamino) 4 h-imidazo [4 5 1-ij] quinolin-2 (1 h)——((R) 6),中间代谢物,在去到imidazoquinoline (R) 4和氧化imidazoquinolinone (R) 5已经发生,也观察到在这些孵化。跨物种研究的新陈代谢(R) 3体外显示的数据变化很大程度上来自物种的代谢。Imidazoquinolinones (R) 5和(R) 6有类似活动在动物(R) 3,也显示良好的多巴胺(D2)和羟色胺(5 ht1a)活动绑定化验。很可能这些代谢物账户至少在体内活动发现的一部分(R) 3。高效合成喹啉化合物3 - 6作为单一对映体的信息一起提出了这些化合物的生物活性和代谢稳定性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	多巴胺D2受体	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	多巴胺D3受体	Ki (nM)	87年	N /一个	N /一个	细节
Lisuride	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	0.4	N /一个	N /一个	细节
Lisuride	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
Lisuride	多巴胺D3受体	Ki (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节
培高利特	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
培高利特	多巴胺D2受体	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
培高利特	多巴胺D3受体	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
罗匹尼罗	多巴胺D2受体	Ki (nM)	7.2	N /一个	N /一个	细节
罗匹尼罗	多巴胺D3受体	Ki (nM)	19	N /一个	N /一个	细节