设计和合成的功能选择性D3受体激动剂及其体内通过鼻内交付路线。

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布拉格J, Allerton厘米,巴舍乐DV,巴克斯特广告,去毛刺DJ,卡尔CL,库克,尼科尔斯CL,菲普斯J,桑德森VG,黄威耶H, S

设计和合成的功能选择性D3受体激动剂及其体内通过鼻内交付路线。

地中海Bioorg化学。2007年12月15日,17 (24):6691 - 6。Epub 2007年10月22日。

PubMed ID
17976986 (在PubMed
]
文摘

本文报告一本小说系列的合成和生物活性的aryl-morpholine多巴胺受体受体激动剂。一些化合物表现出高水平的功能在D2多巴胺D3受体的选择性。化合物26 > 1000倍的功能选择性,已成功进行体内使用鼻内交付路线。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿朴吗啡 多巴胺D2受体 EC 50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节
阿朴吗啡 多巴胺D3受体 EC 50 (nM) 7 N /一个 N /一个 细节
罗匹尼罗 多巴胺D2受体 EC 50 (nM) 83年 N /一个 N /一个 细节
罗匹尼罗 多巴胺D3受体 EC 50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节