CCK1受体拮抗剂右旋西葡胺对人离体胆囊的影响。潜在的临床应用。
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马塞利马，门努尼L
CCK1受体拮抗剂右旋西葡胺对人离体胆囊的影响。潜在的临床应用。
密涅瓦胃肠醇。2003九月;49(3):211-6。
- PubMed ID
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16484960 (PubMed视图］
- 摘要
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胆囊收缩素是胆囊运动的主要激素调节因子。如临床前研究所确定的那样，右洛西格鲁胺是洛西格鲁胺的活性对映异构体，与CCK1受体竞争性相互作用，如特异性放射性配基结合试验或离体豚鼠胆囊的功能研究，其中它抑制胆囊收缩素八肽(CCK-8)诱导的平滑肌细胞收缩，CCK-8是胆囊收缩素最显著的活性形式。右旋氧基苯二胺对人胆囊胆囊收缩素1型受体具有竞争性的强拮抗作用。在离体的人胆囊中，右旋洛西米胺产生了胆囊收缩素-八肽曲线的浓度依赖性右移，而不影响其最大反应。在临床研究中评估胆囊运动。以假定的治疗剂量口服给健康志愿者，尽管空腹胆囊容量增加，但右旋洛昔卢胺并未干扰餐后胆囊动力学。目前，右旋氧西米胺在胃肠病学的临床研究已进入晚期。必威国际app总的来说，临床观察表明右旋氧基西葡胺可能成为几种胃肠道疾病的有效治疗方法。此外，可以在不增加胆结石形成风险的情况下获得有益的效果，胆结石形成是抑制胆囊收缩和由此产生的胆汁淤积的潜在危险。强效和选择性拮抗剂右旋氧西米胺可能提供一种可能的治疗工具，不仅用于功能性胃肠疾病，如肠易激综合征、便秘、胃食管反流病和功能性消化不良，而且还用于其他病理，如胆道绞痛、胰腺疾病和胃肠肿瘤。
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