碳酸酐酶抑制剂。prokarioticβ和gamma-class酶的抑制与磺胺类药古生菌。

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齐默尔曼年代,Innocenti,极,渡轮詹,Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。prokarioticβ和gamma-class酶的抑制与磺胺类药古生菌。

地中海Bioorg化学。2004年12月20日,14日(24):6001 - 6。

PubMed ID

15546717 (在PubMed

]

文摘

详细的抑制研究碳酸脱水酶(CAs, EC 4.2.1.1)属于β-和gamma-families古生菌和磺胺类药已被执行。化合物包括在这项研究是临床使用磺胺剂CA抑制剂,如乙酰唑胺、methazolamide, ethoxzolamide,托吡酯,valdecoxib,塞来昔布,dorzolamide,磺胺,dichlorophanamide,以及磺胺类似物、卤代磺胺,和一些1,3-benzenedisulfonamide衍生品。甲烷八叠球菌属的两个仙后座gamma thermophila (Zn-Cam和Co-Cam)显示不同的抑制性能与这些化合物,而alpha-CA同功酶hCA I, II和第九,从甲烷细菌属beta-CA thermoautotrophicum(出租车)。最好的Zn-Cam抑制剂氨基磺酸和乙酰唑胺,与抑制常数的范围63 - 96纳米,而其他研究芳香族/ heterocylic磺酰胺类显示夷为平地的行为,而是与小孩在0.12 - -1.70 microM的范围。最好的Co-Cam抑制剂是托吡酯和p-aminoethyl-benzenesulfonamide,小孩在0.12 - -0.13 microM的范围,而最严重的一个是homosulfanilamide (KI 8.50 microM)。在出租车的情况下,这些化合物的抑制能力不同的更大程度上与氨基磺酸和磺酰胺显示毫克分子亲和力(克义斯在44 - 103毫米),而最好的抑制剂是ethoxzolamide, KI 5.35 microM。大多数这些磺酰胺类显示抑制常数的范围12 - 100 microM反对出租车。因此,三个CA家庭调查为磺胺类药现在拥有一个非常多样化的亲和力,抑制剂与重要的药用和环境的应用程序。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160000年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21000年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9000年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	5000年	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43000年	N /一个	N /一个	细节