性格和新陈代谢的[14 c] brasofensine老鼠、猴子、和人类。

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朱M, Whigan DB, Chang SY, Dockens RC

性格和新陈代谢的[14 c] brasofensine老鼠、猴子、和人类。

药物金属底座Dispos。2008年1月,36(1):巢族。Epub 2007年10月1日。

PubMed ID

17908924 (在PubMed

]

文摘

Brasofensine突触多巴胺转运蛋白的抑制剂。这些研究进行了药物动力学特征,绝对生物利用度,性格,和新陈代谢brasofensine输液后卖方和/或政府的[(14)C] brasofensine老鼠(1.5毫克/公斤注射。4毫克/公斤订单。)和猴子(4毫克注射。、12毫克订单。)和人类(50毫克订单)。Brasofensine迅速吸收在老鼠和猴子汇票管理后,血浆浓度峰值发生0.5比1 h但3 - 8 h Brasofensine的人类。等离子体终端消除半衰期约2 h在老鼠、猴子大约4 h,大约24小时。全身间隙和稳态的体积分布值是199毫升/分钟/公斤24 l /公斤,分别在老鼠和32毫升/分钟/公斤,46个l /公斤,分别在猴子。绝对生物利用度为7%的老鼠和猴子的0.8%。一个订购单剂量后,尿排泄的放射性物质占老鼠服用剂量的20%,70%的猴子,在人类和86%,其余排泄粪便。Brasofensine有广泛的初步的新陈代谢在人类范围管理之后,猴子和老鼠。它主要经历了O -去甲基和异构化。 Some of the desmethyl metabolites were further converted to glucuronides. These primary metabolites and glucuronides of demethyl brasofensine (M1 and M2) were major circulating metabolites in humans and were also observed in rat and monkey plasma.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Brasofensine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brasofensine	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节