碳酸酐酶抑制剂:克隆和磺酰胺抑制研究的carboxyterminal截断alpha-carbonic脱水酶从幽门螺杆菌。
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Nishimori我Vullo D Minakuchi T,森本晃司K,馆,Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:克隆和磺酰胺抑制研究的carboxyterminal截断alpha-carbonic脱水酶从幽门螺杆菌。
Bioorg地中海化学。2006年4月15日,16日(8):2182 - 8。Epub 2006年2月3。
- PubMed ID
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16459077 (在PubMed]
- 文摘
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磺酰胺类库/氨基磺酸盐被追究的抑制carboxyterminal截短形式的alpha-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CA)从胃分离病原体幽门螺杆菌(hpCA)。这种酶,将202个氨基酸残基,显示相似的催化活性的完整hpCA,与2.35 x 10 k (cat)(5)(1)和k(猫)/ k (M)的1.56 x 10 M(7)(1)(1)在25摄氏度,pH值为8.9,为公司(2)水化反应。所有类型的活动的抑制细菌酶被发现。Dorzolamide和简单4-substituted benzenesulfonamides很弱hpCA抑制剂(抑制常数K (I),在830 - 4310海里)。磺胺,orthanilamide、他们的一些衍生品和indisulam显示更好的活动(K (I)在310 - 562纳米)的范围,而大多数的临床使用CA抑制剂,如methazolamide ethoxzolamide, dichlorophenamide, brinzolamide,托吡酯,zonisamide,等等,作为媒介效能hpCA抑制剂(K (I)在124 - 287纳米)的范围。也发现了一些强有力的hpCA抑制剂(K (I)在20 - 96海里)的范围,如乙酰唑胺、4-amino-6-chloro-1 3-benzenedisulfonamide 4-sulfanilyl-aminoethyl-benzenesulfonamide, 4 - (2-amino-pyrimidin-4-yl) -benzenesulfonamide。大多数的研究衍生品作为人类同种型抑制剂hCA II比hpCA抑制剂。自hpCA生存至关重要的病原体的酸,其抑制作用的化合物如调查可能会作为一个新的药理学工具在耐药幽门螺杆菌的管理。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 (5)- 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 30. N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 45000年 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 38 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 舒必利 碳酸酐酶2 Ki (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节