碳酸脱水酶作为药物化学的目标。
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Supuran CT, Scozzafava A
碳酸脱水酶作为药物化学的目标。
Bioorg医疗化学。2007年7月1;15 (13):4336 - 50。Epub 2007年4月19日。
- PubMed ID
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17475500 (在PubMed]
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碳酸脱水酶(CAs, EC 4.2.1.1)锌酶作为高效催化剂对二氧化碳的可逆水合碳酸氢。16个不同alpha-CA亚型分离在哺乳动物中,发挥重要的生理作用。有些是胞质(CA I, CA II, III,七世,CA十三世),其他膜结合(CA IV, CA第九,CA第十二,CA十四和CA十五),CA VA和CA VB线粒体,CA VI分泌唾液和牛奶。三acatalytic形式也知道,CA相关蛋白(鲤鱼),第八鲤鱼,鲤鱼X和鲤鱼。beta-delta-CA家族的代表是高度丰富的植物中,硅藻、真细菌和古生菌。的催化机理alpha-CAs详细理解:锌(II)的活性部位由离子协同三个组氨酸残基与水分子/氢氧根离子。后者是活跃的物种,作为一个强有力的亲核试剂。β-和仙后座gamma、氢氧化锌机制是有效的,但至少有一些beta-class酶没有水直接协调金属离子。中科院是主要由两类化合物抑制:金属络合阴离子和磺胺类药/氨基磺酸盐/磺酰胺具有通式RXSO (2) NH (2) (R =芳基;hetaryl; perhaloalkyl; X=nothing, O or NH). Several important physiological and physio-pathological functions are played by CAs present in organisms all over the phylogenetic tree, related to respiration and transport of CO(2)/bicarbonate between metabolizing tissues and the lungs, pH and CO(2) homeostasis, electrolyte secretion in a variety of tissues/organs, biosynthetic reactions, such as the gluconeogenesis and ureagenesis among others (in animals), CO(2) fixation (in plants and algae), etc. The presence of these ubiquitous enzymes in so many tissues and in so different isoforms represents an attractive goal for the design of inhibitors with biomedical applications. Indeed, CA inhibitors are clinically used as antiglaucoma drugs, some other compounds being developed as antitumour agents/diagnostic tools for tumours, antiobesity agents, anticonvulsants and antimicrobials/antifungals (inhibitors targeting alpha- or beta-CAs from pathogenic organisms such as Helicobacter pylori, Mycobacterium tuberculosis, Plasmodium falciparum, Candida albicans, etc.).
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