对(4-苯基三唑-1-基)-苯磺酰胺衍生物对人线粒体碳酸酐酶VA和VB的抑制作用。

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Poulsen SA, Wilkinson BL, Innocenti A, Vullo D, Supuran CT

对(4-苯基三唑-1-基)-苯磺酰胺衍生物对人线粒体碳酸酐酶VA和VB的抑制作用。

生物组织医学化学杂志2008年8月15日;18(16):4624-7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.010。Epub 2008年7月10日。

PubMed ID

18644716 (PubMed视图

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摘要

通过Cu(I)催化的1,3-偶极环加成反应(DCR)(即点击化学)，在4-氮基苯磺酰胺和各种取代苯基乙炔之间合成了10种含有三唑系苯基“尾巴”基团的新型苯磺酰胺库。这些化合物是人类线粒体碳酸酐酶同工酶VA和VB的非常有效的抑制剂(低纳摩尔)。线粒体碳酸酐酶是抗肥胖疗法的潜在靶点，通过一种新的作用机制来减少脂肪生成。本文报道的抑制剂作为先导化合物应该被证明是有价值的，可以进一步研究CA抑制在这种新型治疗应用中的潜力。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶5A，线粒体	Ki (nM)	20.	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶5B，线粒体	Ki (nM)	6033	N/A	N/A	细节